Главная • Библиотека • Кардиология • Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы для снижения холестерина

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы для снижения холестерина

Крупные клинические испытания подтвердили способность ловастатина, правастатина и симвастатина снижать риск инфаркта миокарда и смерти от ИБС. Другие исследования выявили частичную регрессию атеросклеротических бляшек на фоне этих препаратов, а также флувастатина. Очевидно, большее значение имеет укрепление бляшек: по последним данным, именно это ведет к снижению риска инфаркта миокарда. Считается, что все ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы оказывают такое воздействие.

Все ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы снижают уровни общего холестерина, холестерина ЛПНП и триглицеридов и несколько повышают уровень холестерина ЛПВП. Эти препараты различаются активностью и участием изофермента IIIA4 цитохрома Р450 в их метаболизме в печени, стоят они тоже по-разному.

Дозы препаратов

Максимальные суточные дозы церивастатина (0,3 мг), ловастатина (80 мг), правастатина (40 мг) и симвастатина (40 мг) снижают уровень холестерина ЛПНП на 30-40%. Флувастатин (40 мг/сут.) снижает этот показатель на 25%, а аторвастатин (максимальная доза 80 мг/сут.) - на 50-60%.

Лечение начинают с небольшой дозы, повышая ее каждые 4-6 нед. до достижения желаемого уровня холестерина ЛПНП. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы обычно назначают 1 раз в сутки; наиболее эффективен прием во время ужина: при этом замедляется ночной синтез холестерина в печени.

Побочные действия

Основные побочные действия включают сыпь, головную боль, желудочно-кишечные нарушения и миалгию. Описаны отдельные случаи волчаночного синдрома и нейропатии. Риск миалгии и миозита особенно велик при печеночной и почечной недостаточности, гипотиреозе, бактериемии и в пожилом возрасте. В тяжелых случаях миозит ведет к некрозу мышц, миоглобинурии и ОПН. Если активность КФК превышает норму не более чем в 10 раз, то после отмены препарата миозит прекращается.

На фоне высоких доз у 1-2% больных повышается активность печеночных ферментов. Некоторые рекомендуют определять активность печеночных ферментов каждые 6 нед., пока не подобрана постоянная доза, и далее - каждые 6 мес.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы используются сравнительно недавно, и отдаленные результаты их применения не известны, но вряд ли окажется, что они дают поздние осложнения. Несмотря на высокую стоимость, эти препараты доказали свою эффективность и хорошо переносятся, что в большинстве случаев делает их средствами выбора.

Проф. Д.Нобель

«Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы для снижения холестерина» – статья из раздела Кардиология

Дополнительная информация: