Главная • Библиотека • Эндокринология • Применение аналогов инсулина при сахарном диабете, препараты ультракороткого и ультрадлинного действия

Применение аналогов инсулина при сахарном диабете, препараты ультракороткого и ультрадлинного действия

Аналоги инсулина подразделяются на препараты ультракороткого (быстродействующие) и ультрадлинного беспикового действия.

Аналоги инсулина ультракороткого действия (быстродействующие)

Ультракороткие аналоги инсулина (новорапид, хумалог) при подкожном введении имеют более быстрые начало и пик действия, параллельные уровню постпрандиальной гипергликемии, что позволяет вводить их непосредственно перед приемом пищи, и короткий период выведения из организма, что обеспечивает защиту от гипогликемических реакций. Структура хумалога идентична человеческому инсулину, за исключением позиции лизина и пролина в положениях 28 и 29 В-цепи. В молекулярной структуре аналога инсулина новорапида одна аминокислота (пролин) в позиции В-28 заменена на аспарагиновую кислоту.

Ультракороткие аналоги инсулина более адекватно имитируют физиологическую постпрандиальную секрецию инсулина, снижают частоту эпизодов гипогликемии и случайной гипергликемии, их можно вводить в любой участок подкожно-жировой клетчатки (мономерная форма) в болюсном режиме инсулинотерапии.

Аналоги инсулина ультрадлинного беспикового действия

Аналоги ультрадлинного беспикового действия разработаны путем изменения изоэлектрической точки молекулы инсулина, что позволило замедлить их подкожное всасывание и обеспечить стабильную концентрацию инсулина в крови. Они обладают более равномерным распределением высвобождаемого инсулина, что обеспечивает стабильный уровень инсулина без пиков действия на протяжении суток, поэтому они могут быть использованы в качестве базисных препаратов при базис-болюсном режиме инсулинотерапии.

Один из них - инсулин ультрадлинного беспикового действия лантус (гларгин). Для получения данного препарата добавлены и заменены 3 аминокислоты (В-цепь: добавлено 2 аргинина в позиции 31 и 32. А-цепь: заменена аминокислота аспарагин в позиции 21 на глицин). Новым аналогом ультрадлинного беспикового действия является детемир (леве-мир). В структуре данного препарата отсутствует аминокислота (треонин) в положении В-30, к позиции В-29 присоединена цепочка жирных кислот. После подкожной инъекции детемир связывается с альбуминами интерстициальной ткани с постепенным высвобождением и всасыванием мономеров. Попадая в кровоток, мономеры детемира вновь связываются с альбуминами, что замедляет их распределение между тканями-мишенями. Связывание препарата с альбуминами в клетках органов-мишеней еще более пролонгирует эффект детемира.

Таким образом, применение аналогов инсулина ультрадлинного беспикового действия способствует более адекватной компенсации углеводного обмена путем уменьшения частоты гипогликемйческих состояний, колебаний уровня гликемии в ночное и утреннее время.

Г. Кознюк, Л. Мрочек

«Применение аналогов инсулина при сахарном диабете, препараты ультракороткого и ультрадлинного действия» – статья из раздела Эндокринология

Дополнительная информация: